Пирацетам – это первый
ноотропный синтетический препарат класса ноотропов «Рацетамов». Разработан в 1964 году бельгийской компанией UCB Pharma в виде циклической производной ГАМК с усиленным успокаивающим и снотворным эффектом. Но в ходе дальнейших исследований по изучению пирацетама было установлено, что он не оказывает прямого воздействия на рецепторы ГАМК и не обладает успокаивающим эффектом. Однако выяснилось, что:
Пирацетам взаимодействует с нейротрансмиттерами – это химические вещества в мозге которые передают сигналы между нервными клетками. Каждый из них отвечает за определенные функции: некоторые успокаивают человека и позволяют сконцентрироваться, тогда как другие повышают энергию и реактивируют скрытые запасы организма. От их работы зависит вся функциональность человеческого организма, а дисбаланс в их производстве ведет к нейродегенеративным заболеваниям.
Пирацетам влияет на ацетилхолин и глутамат. Ацетилхолин задействован в обучении, памяти и концентрации внимания. А глутамат задействован в 90% всех синаптических связей и особенно важен в синаптической пластичности, которая считается основой обучения и памяти. Повышение ацетилхолина улучшает когнитивные функции. Однако, такое увеличение истощает запасы первоисточника — холина. Недостаток холина ведет к усилению побочных эффектов пирацетама, либо к ослабленному проявлению положительных свойств. По этой причине часто рекомендуется дополнительно принимать холин.
Пирацетам также повышает проницаемость нейронной мембраны и облегчает проникновение питательных веществ в клетки и удаление отходов (токсинов). Таким образом повышается мозговой кровоток, обогащение кислородом и глюкозой. Происходит удаление токсинов из организма, что способствует развитию когнитивных способностей и усиливает регенерацию мозга.
Побочные эффекты
Несмотря на то, что пирацетам считается относительно безопасным ноотропом, некоторые люди сталкиваются с побочными эффектами. Тяжесть и количество негативных эффектов может существенно различаться в зависимости от человека. Среди всех побочных эффектов пирацетама наиболее распространенными являются: раздражительность, психомоторное возбуждение и головные боли. [R, R]
Головные боли
Один из самых распространенных побочных эффектов от приема всей группы рацетамов. Головные боли бывают очень сильными. Существует несколько возможных причин:
Аномально высокая концентрация ацетилхолина, что приводит к вазоконстрикции (сужению сосудов).
Аномально низкая концентрация ацетилхолина. Происходит после выведения пирацетама из организма и связана с сильной вазодилатацией (расширением кровеносных сосудов).
Снижение регуляции и активности ацетилхолиновых рецепторов.
Перемещение резервов ацетилхолина в определенные части коры головного мозга (например, в префронтальную кору).
Иногда, люди сообщают не о головных болях, а чувстве «давления» в определенных областях мозга. Такое давление связано с сужением или расширением сосудов из-за изменения концентрации ацетилхолина.
Бессонница и нарушение сна
Это второй популярный побочный эффект, после головных болей. Проявляется она чаще всего, если принимать пирацетам во второй половине дня. Бессонница является результатом быстрого мышления или неспособности замедлить повышенную активность коры головного мозга. Поэтому так тяжело заснуть, да и сам сон будет плохого качества. Чтобы избежать проблем со сном, нужно принимать пирацетам в первой половине и дня и придерживаться дневной дозировки.
Раздражительность, волнение и тревога
Причина — повышение уровня ацетилхолина и норадреналина. Пирацетам также увеличивает альфа-волны мозга, тем самым повышая межполушарную связь. В результате происходит чувство физического расслабления, но вместе с психическим возбуждением.
Депрессия
Пирацетам, как и другие холинергические ноотропы, притупляют настроение. Возникает легкое чувство подавленности и меланхоличности. Связано это с дисбалансом моноаминов: серотонина, дофамина, норадреналина.
Другой причиной депрессивного состояния может быть изменения ацетилхолина. Пирацетам использует запасы ацетилхолина в коре головного мозга, быстрее, чем они восстанавливаются. Чтобы избежать депрессивных симптомов, связанных с низким уровнем ацетилхолина, целесообразно одновременно принимать холин в качестве добавки.
Гиперкинезия (неугомонность)
Если после приема пирацетама у вас появились неконтролируемые движения (типа нервных тиков), или сильное психомоторное возбуждение, которое заставляет вас постоянно что-либо делать — это называется гиперкинезией. В одном из исследований было документально подтверждено, что прием пирацетама нормализует гипокинезию (снижение двигательной активности), часто проявляющуюся при нейродегенеративных заболеваниях (например, при болезни Паркинсона). Поэтому у здоровых людей возможен побочный эффект, в виде гиперкинезии.
Считается, что пирацетам способствует развитию гиперкинезии через стимулирование фосфолипидного обмена веществ в тканях головного мозга. В некоторых случаях можно предположить, что увеличение или уменьшение количества ацетилхолина в определенных частях мозга может также вызвать гиперкинезию. Если у вас есть желание двигаться или вы обнаружили, что ваше тело движется неконтролируемо — это побочный эффект.
Как снизить побочные эффекты пирацетама
Уменьшение дозировки. Начинать прием в больших (> 5 г/день) дозах нецелесообразно. Это чревато выраженными побочными эффектами, потому что организм еще не адаптировался к внешней нейростимуляции. Начинайте с 500 мг/день и постепенно повышайте до того, как не найдете баланс между побочными эффектами и полезными свойствами на ваш ум.
Добавление холина. В некоторых случаях употребление пирацетама в качестве самостоятельной ноотропной добавки может принести когнитивную пользу без каких-либо негативных последствий. Однако, длительный прием пирацетама изменяет холинергическую систему. Он реорганизовывает хранение холина в мозгу, что приводит к истощению эндогенного (внутреннего)
холина. В результате проявляются побочные эффекты. Если у вас сохраняются побочные эффекты при относительно низкой дозировки, начните принимать дополнительный источник холина.
Прием антиоксидантов.
Исследования на животных показали, что введение пирацетама повышает окислительный стресс. Хотя добавление холина может эффективно компенсировать побочные эффекты, вызванные истощением холина, оно не может бороться с окислительным стрессом. Окислительный стресс — это прямая (или косвенная) причина различных побочных эффектов, таких как: тревога, раздражительность и волнение. В таком случае будет полезно добавить в свой рацион антиоксиданты, в частности альфа-липоевую кислоту. Альфа-липоевая кислота — это нейропротектор, который снижает содержание активных форм кислорода АФК. [R]